今回も抗菌薬関連の話題です。
βラクタマーゼとは
βラクタマーゼはペニシリン系やセフェム系抗菌薬に共通するβラクタム構造を認識し加水分解する酵素の総称です。この酵素により、βラクタム系の抗生物質は不活化され抗菌作用を失います。
βラクタマーゼの種類
分子構造で大きく2つに分けられます。βラクタマーゼの分類はAmblerの分類というものがあります。
1.セリンβラクタマーゼ:酵素の活性中心にセリン残基を持つ。
- ClassA：ペニシリナーゼ
- ClassC：セファロスポリナーゼ
- ClassD：オキサシリナーゼ(OXA)
2.メタロβラクタマーゼ:酵素の活性中心に亜鉛を持つ。
- ClassB：カルバペネマーゼ(メタロβラクタマーゼ;MBL)
活性の中心が金属(Zn)なので”metallo(メタロ)”です。
ESBLとは
「Extended Spectrum Beta-Lactamase」の略で「基質拡張型βラクタマーゼ」のことです。
Amberの分類ではClassA βラクタマーゼ(ペニシリナーゼ)に属します。
ペニシリン系しか分解できなかった酵素が突然変異で全てのセフェム系抗菌薬まで分解できるようになったものです。つまり、セファロスポリナーゼに変化したものです。
AmpC型βラクタマーゼとは
Amberの分類ではClassCに分類されます。
セフェム系を分解する遺伝情報(AmpC)がEnterococcus属、Serratia属、Citrobacter属などにあります。通常はその発現に抑制がかかっていて多くの酵素は作られません。しかし抗菌薬の投与や突然変異で抑制が外れると酵素が大量に産生され3世代セフェムに耐性を示すようになります。
メタロβラクタマーゼ(MBL)とは
カルバペネム系も分解する最強のβラクタマーゼです。全てのβラクタム系が無効になります。
ちなみにキノロン系やSTで治療します。
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